我国自主创新药头孢硫脒推动抗生素研发应用

    由上海医药工业研究院和广州白云山制药股份有研发的新头孢菌素——头孢硫脒被誉为抗生素药物中的“重磅炸弹”，改变了长期以来人们认为头孢类抗生素对肠球菌无效的观点。其研发成功和在全国的推广应用，创造了巨大的社会效益和经济效益。日前，该研究项目又获得了2006年度国家技术发明二等奖，成为近年来我国创新类药物获得的国家级最高奖项。

    头孢硫脒是我国第一个也是至今惟一的自主创新、具有新型结构的半合成头孢菌素（仙力素），2000年以来由广州白云山制药股份有限公司独家生产，现已载入《2005版中华人民共和国药典》。作为一个广谱抗生素，头孢硫脒抗菌作用强，特别是对肠球菌的作用超过了临床应用的所有头孢类抗生素。临床研究表明，头孢硫脒具有血药浓度高、临床疗效好的特点，对革兰氏阳性球菌（包括耐药菌）总有效率达93.61%。它的应用范围很广，对呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、耳鼻喉感染、败血症、胆道感染、灼伤及外科感染、妇科感染、心内膜炎和化脓性脑膜炎等感染均有确切的疗效，且安全性高，至今未见有严重不良反应的报道。

    上个世纪70年代初，上海医工院王文梅教授领衔开展头孢硫脒的研究，经上海华山医院戴自英教授临床观察，证明其对革兰氏阳性球菌有良好疗效。然而，由于头孢硫脒的生产工艺极不稳定，成品在常温下易变色破坏。1995年，广州白云山制药公司与上海医工院通力合作，经过5年努力后攻克了合成工艺上的“瓶颈”，实现了产业化。之后，他们进一步优化工艺，稳定和提高合成收率，使合成总收率从40%提高到60%左右。

    此外，他们还进行了产品上市后的药理和临床疗效再评价工作，结果再次证明：在当今耐药菌越来越严重的情况下，头孢硫脒对革兰氏阳性球菌仍然保持敏感，临床治疗革兰氏阳性球菌感染总有效率达93.61%。目前，它已被临床专家确认为抗革兰氏阳性球菌（含耐药菌株）感染安全有效的一线首选药物，从而可保护作为抗生素第一张"王牌"的万古霉素的地位，减少了耐药机会。